Die hoch variable Strukturklasse der Peptide zeichnet sich durch Vertreter mit großem Potenzial in biochemischen und medizinischen Forschungsbereichen aus. Das pharmakokinetische Profil der hoch selektiven Verbindungen ist allerdings durch eine schnelle proteolytische Degradation geprägt. Der Einbau peptidomimetischer Elemente, z. B. Peptoid-Monomeren, sowie eine Rigidifizierung ihrer 3D-Struktur kann die Bioverfügbarkeit von Peptiden signifikant erhöhen. Das Ergebnis sind Peptidomimetika mit herausragender Affinität und Spezifität, deren modularer Aufbau den Einsatz in einem breiten Anwendungsspektrum ermöglicht.
Der Naturstoff Apicidin, ein zyklisches Tetrapeptid, das während eines in silico-Screenings als potenzieller Inhibitor des kanonischen Wnt/ textgreek{β-Catenin-Stoffwechselwegs identifiziert wurde, diente als Leitstruktur einer umfassenden Bibliothek von kongeneren Makrozyklen. Der Einfluss einzelner Bausteine auf den schwierigen Ringschluss der Tetramere, auf deren multikonformationelle räumliche Struktur sowie auf ihre biologische Aktivität wurde untersucht. Des Weiteren wurde die Performance makrozyklischer Hybride als neue Klasse zellpenetrierender Moleküle erforscht. Der Zusammenhang zwischen dem Einbau einzelner Seitenketten und dem Syntheseerfolg sowie der intrazellulären Lokalisation wurde evaluiert.
Die Arbeit gibt einen Einblick in Vielfältigkeit der kaum erforschten Hybridstrukturen, die künftig sicherlich weitere Vertreter für diverse Anwendungen hervorbringen werden.
Aktualisiert: 2023-05-15
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Die hoch variable Strukturklasse der Peptide zeichnet sich durch Vertreter mit großem Potenzial in biochemischen und medizinischen Forschungsbereichen aus. Das pharmakokinetische Profil der hoch selektiven Verbindungen ist allerdings durch eine schnelle proteolytische Degradation geprägt. Der Einbau peptidomimetischer Elemente, z. B. Peptoid-Monomeren, sowie eine Rigidifizierung ihrer 3D-Struktur kann die Bioverfügbarkeit von Peptiden signifikant erhöhen. Das Ergebnis sind Peptidomimetika mit herausragender Affinität und Spezifität, deren modularer Aufbau den Einsatz in einem breiten Anwendungsspektrum ermöglicht.
Der Naturstoff Apicidin, ein zyklisches Tetrapeptid, das während eines in silico-Screenings als potenzieller Inhibitor des kanonischen Wnt/ textgreek{β-Catenin-Stoffwechselwegs identifiziert wurde, diente als Leitstruktur einer umfassenden Bibliothek von kongeneren Makrozyklen. Der Einfluss einzelner Bausteine auf den schwierigen Ringschluss der Tetramere, auf deren multikonformationelle räumliche Struktur sowie auf ihre biologische Aktivität wurde untersucht. Des Weiteren wurde die Performance makrozyklischer Hybride als neue Klasse zellpenetrierender Moleküle erforscht. Der Zusammenhang zwischen dem Einbau einzelner Seitenketten und dem Syntheseerfolg sowie der intrazellulären Lokalisation wurde evaluiert.
Die Arbeit gibt einen Einblick in Vielfältigkeit der kaum erforschten Hybridstrukturen, die künftig sicherlich weitere Vertreter für diverse Anwendungen hervorbringen werden.
Aktualisiert: 2023-04-17
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Die Funktion von Peptiden ist stark von ihrer Struktur abhängig. Daher müssen
Peptidomimetika für eine gute Imitation spezifische Sekundärstrukturen ausbilden können. Eine bekannte Klasse der Peptidomimetika sind die Peptoide (N-substituierte Glycin-Oligomere). Mit ihnen können peptidische Grundstrukturen wie zum Beispiel die alpha-Helix oder das beta-Faltblatt imitiert werden.
In dieser Arbeit wurden dendrimere Strukturen mit unterschiedlichen Grundgerüsten synthetisiert und auf ihre räumliche Struktur untersucht. Die Verwendung linearer Peptoide als Dentronen konnte das Produktspektrum dieser dreidimensionalen Struktur erweitern und den Einfluss der Peptoide auf die Struktur und physikalischen Eigenschaften zeigen. Des Weiteren wurde die neuartige Sekundärstruktur der tricyclischen Peptoide aus zwei cyclischen Peptoiden entwickelt. Die Knüpfung der beiden Cyclen wurde mit Hilfe der kupferkatalysierten 1,3-dipolaren Cycloaddition (CuAAC) durchgeführt. Zusätzlich konnte gezeigt werden, dass starre Linkersysteme zwischen beide Peptoide eingebaut werden können. Diese erzielen durch weitere funktionelle Gruppen neue Anwendungen. Außerdem wurden decamere und dodecamere cyclische Peptoide mit dem Ziel synthetisiert, genaue Informationen über die Konformation zu erhalten. Dadurch wurde eine erste Kristallstruktur eines decameren Peptoids ermittelt, welches die Konformation cccttccctt besitzt. Mit diesen Daten aus der Kristallstruktur konnten weitere Peptoide dargestellt werden, die gezielt mit Hilfe der CuAAC modifiziert werden konnten.
Aktualisiert: 2022-12-21
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